Валериана лекарственная (корневища с корнями) содержит: эфирное масло (борнилизовалерианат); изовалериановую кислоту, валепотриаты и алкалоиды — валерин и хотений и др. Седативное действие обусловливает содержание эфирного масла (0,5–2%), большую часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты.

Валериана способствует естественному засыпанию. Валериановая кислота и валепотриаты обладают слабым спазмолитическим действием. Кроме того, комплекс биологически активных веществ валерианы лекарственной проявляет желчегонное действие, усиливает секреторную активность слизистой ЖКТ, замедляет сердечный ритм и расширяет коронарные сосуды, обладает десенсибилизирующим действием, тонизирует вазомоторные центры.

Благодаря успокоительному действию, препараты валерианы широко используются при неврозах, неврастении, перенапряжении, беспокойстве, возбуждении, страхе, климактерических нарушениях и вегето-сосудистых расстройствах.